Янувия: инструкция по применению

Содержание

Янувия: инструкция по применению

Янувия: инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 100 мг ситаглиптина в форме ситаглиптина фосфата моногидрата.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; кальция фосфат

двухосновный безводный, неизмельченный; натрия кроскармеллоза; магния стеарат; натрия стеарилфумарат.

Оболочка таблетки (Опадрай® II: Бежевый 85 F17438) содержит поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), макрогол (полиэтиленгликоль) 3350, тальк, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172). 

Описание

 Круглые,двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового со слабымбежеватым оттенком цвета, с гравировкой «221» на одной стороне и гладкие надругой (для дозировки 25 мг).

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочнойоболочкой светло-бежевого цвета, с гравировкой «112» на одной стороне и гладкиена другой (для дозировки 50 мг).

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкойбежевого цвета, с гравировкой «277» на одной стороне и гладкие на другой (длядозировки 100 мг).

Янувия® является активным при пероральном приеме, высокоселективным ингибитором фермента дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4), предназначеннымдля лечения сахарного диабета 2 типа.

Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышаетконцентрацию двух известных гормонов семейства инкретинов: ГПП-1(глюкагонподобный пептид) и глюкозозависимого инсулинотропного пептида (ГИП).

Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике в течение суток, ихуровень повышается в ответ на прием пищи. Инкретины являются частью внутреннейфизиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы.

При нормальном илиповышенном уровне глюкозы крови гормоны семейства инкретинов способствуютувеличению синтеза инсулина, а также его секреции бета-клетками поджелудочнойжелезы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных сциклическим АМФ (аденозинмонофосфат).

ГПП-1 также способствует подавлению повышенной секрецииглюкагона альфа-клетками поджелудочной железы. Снижение концентрации глюкагонана фоне повышения уровня инсулина способствует уменьшению продукции глюкозыпеченью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии.

При низкой концентрации глюкозы крови перечисленные эффектыинкретинов на выброс инсулина и уменьшение секреции глюкагона не наблюдаются.ГПП-1 и ГИП не влияют на выброс глюкагона в ответ на гипогликемию. Вфизиологических условиях активность инкретинов ограничивается ферментом ДПП-4,который быстро гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов.

Янувия® предотвращаетгидролиз инкретинов ферментом ДПП-4, тем самым увеличивая плазменныеконцентрации активных форм ГПП-1 и ГИП. Повышая уровень инкретинов, Янувия® увеличивает глюкозо-зависимый выброс инсулинаи способствует уменьшению секреции глюкагона.

У пациентов с сахарным диабетом 2типа с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят кснижению уровня гликозилированного гемоглобина НbА1С и уменьшению плазменнойконцентрации глюкозы, определяемой натощак и после нагрузочной пробы.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа прием одной дозыпрепарата Янувия® приводит кингибированию активности фермента ДПП-4 в течение 24 часов, что приводит кувеличению уровня циркулирующих инкретинов ГПП-1 и ГИП в 2-3 раза, нарастаниюплазменной концентрации инсулина и С-пептида, снижению концентрации глюкагона вплазме крови, уменьшению гликемии натощак, а также уменьшению гликемии посленагрузки глюкозой или пищевой нагрузки.

После перорального приема 100 мг ситаглиптина отмечаетсябыстрая абсорбция препарата с достижением максимальной концентрации (Cmax) винтервале от 1 до 4 часов с момента приема.

Площадь под кривой”концентрация – время” (AUC) увеличивается пропорционально дозе, исоставляет 8,52 мкмоль·час при приеме 100 мг внутрь, Cmax составляла 950 нмоль.

Плазменная AUC ситаглиптина увеличивалась приблизительно на 14% послеследующего приема дозы 100 мг препарата по достижению равновесного состоянияпосле приема первой дозы.

Абсолютная биодоступность ситаглиптина составляетприблизительно 87%. Поскольку совместный прием препарата Янувия® и жирной пищи не оказывает эффекта нафармакокинетику, то препарат Янувия® можетназначаться вне зависимости от приема пищи.

Средний объем распределения в равновесном состоянии послеоднократной дозы 100 мг ситаглиптина составляет приблизительно 198 л. Фракция ситаглиптина,связывающаяся с плазменными белками, относительно низка и составляет 38%.

После введения ситаглиптина внутрь приблизительно 16%препарата экскретировалось в виде его метаболитов. Были обнаружены следы 6метаболитов ситаглиптина, вероятно не обладающие ДПП-4-ингибирующейактивностью. Было выявлено, что первичным ферментом, участвующем в ограниченномметаболизме ситаглиптина, является CYP3A4 с участием CYP2C8.

Приблизительно 79% ситаглиптина экскретируется внеизмененном виде с мочой. Метаболизируется лишь незначительная частьпоступившего в организм препарата.

После приема ситаглиптина внутрь приблизительно 13%выводилось через кишечник, 87% почками – в течение одной недели после приемапрепарата. Средний период полувыведения ситаглиптина при пероральном приеме 100мг составляет приблизительно 12,4 часа; почечный клиренс составляетприблизительно 350 мл/мин.

Выведение ситаглиптина осуществляется первично путемэкскреции почками по механизму активной канальцевой секреции.

Ситаглиптинявляется субстратом для транспорта органических анионов человека третьего типа(hOAT-3), в качестве которого ситаглиптинвыводится почками.

Ситаглиптин также является субстратом р-гликопротеина,который также может участвовать в процессе почечной элиминации ситаглиптина.Однако циклоспорин, являющийся ингибитором р-гликопротеина, не уменьшалпочечный клиренс ситаглиптина.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренскреатинина 50-80 мл/мин.) не отмечалось клинически значимого измененияконцентрации ситаглиптина в плазме по сравнению с контрольной группой здоровыхдобровольцев.

Увеличение AUC ситаглиптина приблизительно в 2 раза посравнению с контрольной группой отмечалось у пациентов с почечнойнедостаточностью средней степени (клиренс креатинина 30-50 мл/мин.).Приблизительнов 4 раза увеличение AUC отмечалось у пациентов с почечной недостаточностьютяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин.

), а также у пациентов с терминальной стадией почечнойнедостаточности по сравнению сконтрольной группой. Поэтому длядостижения терапевтической концентрации препарата в плазме крови (сходной стаковой у пациентов с нормальной функцией почек) у пациентов с почечнойнедостаточностью средней и тяжелой степени требуется коррекция дозы.

Ситаглиптин в слабойстепени удалялся из системного кровотока с помощью гемодиализа: только 13.5%дозы удалялось из организма в течение 3-4 часового сеанса диализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7-9баллов по шкале Чайлд-Пью) средняя AUC и Cmax ситаглиптина при однократномприеме 100 мг увеличиваются приблизительно на 21% и 13% соответственно.Поэтому коррекции дозы препарата прилегкой и умеренной печеночной недостаточности не требуется.

Нет клинических данных о применении ситаглиптина у пациентовс тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).Однако вследствие того, что Янувия® первично выводится почками, не следуетожидать значимого изменения фармакокинетики ситаглиптина у пациентов с тяжелойпеченочной недостаточностью.

– сахарный диабет 2типа (инсулиннезависимый) в качестве монотерапии как дополнение к физическим нагрузкам и при неэффективности диетотерапии

– сахарный диабет 2 типа(инсулиннезависимый) в составе комплексной терапии

Противопоказания

– повышенная чувствительность к какому-либо из компонентовпрепарата

– беременность и период лактации

– сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый)

– диабетический кетоацидоз

– детский и подростковый возраст до 18 лет (ввиду отсутствияклинических

данных)

Способ применения и дозы

Начальная рекомендуемая доза – 25 мг под контролем лечащеговрача. Поддерживающая доза препарата Янувия® составляет 100 мг один раз в суткив качестве монотерапии или в комбинации с метформином или агонистом PPARγ(например, тиазолидиндионом).

Длительность терапии препаратом Янувия® и коррекция дозыопределяется лечащим врачом под контролем гликемического профиля.

Янувия® может приниматься независимо от приема пищи.

В случае, если пациент пропустил прием препарата Янувия®, ондолжен быть принят как можно быстрее после того, как пациент вспомнит опропущенном приеме препарата. Не допустим прием двойной дозы препарата Янувия®

Пациенты с почечной недостаточностью

Пациентам с легкой почечной недостаточностью (клиренскреатинина ≥50 мл/мин, приблизительно соответствующий уровню креатинина плазмы≤1,7 мг/дл у мужчин, ≤1,5 мг/дл у женщин) коррекции дозировки препарата Янувия®не требуется.

Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренскреатинина ≥30 мл/мин, но 1,7 мг/дл, но ≤3 мг/дл у мужчин, >1,5 мг/дл, но ≤2,5мг/дл у женщин) доза препарата Янувия®составляет 50 мг один раз в сутки.

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренскреатинина 3 мг/дл у мужчин, >2,5 мг/дл у женщин), а также с терминальнойстадией патологии почек, нуждающихся в гемодиализе, доза препарата Янувия® составляет25 мг один раз в сутки. Препарат Янувия ® может применяться вне зависимости отрасписания процедуры гемодиализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Не требуется коррекции дозировки препарата Янувия® упациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью. Препарат неисследовался у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

– инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит

– головная боль

– артралгии

– тошнота, рвота,боль в животе, диарея

Редко

– острый панкреатит, в том числе геморрагический и некротический

– увеличение мочевой кислоты в крови, снижение активностиобщей щелочной фосфатазы исоответственно костной фракции щелочной фосфатазы

– лейкоцитоз, обусловленный увеличением количестванейтрофилов

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов препарата, удлинениеQ-T

Лечение: удаление неабсорбированного препарата изжелудочно-кишечного тракта, осуществление мониторирования показателейжизнедеятельности, включая ЭКГ, симптоматическая терапия.

Ситаглиптин слабо диализируется, но пролонгированный диализможет назначаться в случае клинической необходимости (в течение 3-4 часовудаляется 13,5%).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В исследованиях по взаимодействию с другими лекарственнымисредствами, ситаглиптин не оказывал клинически значимого эффекта нафармакокинетику следующих препаратов: метформина, розиглитазона, глибенкламида,симвастатина, варфарина, пероральных контрацептивов.

Было отмечено легкое увеличение AUC на 11%, а также среднейСmax на 18% дигоксина при совместномприменении с ситаглиптином. Это увеличение не считается клинически значимым, ипоэтому не требует коррекции дигоксинаи Янувии® при совместном их применении.

Было отмечено увеличение AUC и Сmax ситаглиптина на 29% и 68% соответственно упациентов при совместном применении разовой пероральной дозы 100 мг препарата Янувия®и разовой пероральной дозы 600 мг циклоспорина, мощного ингибиторар-гликопротеина.

Наблюдаемые изменения фармакокинетических характеристикситаглиптина не считаются клинически значимыми и не требуют коррекции дозы Янувии® присовместном применении с циклоспорином и другими ингибиторами р-гликопротеина(например, кетоконазолом).

Особенности применения

Янувия® используется в составе комплексной терапииинсулиннезависимого сахарного диабета 2 типа со следующими препаратами:инсулин, метформин, сульфонилмочевина, тиазолидиндионы.

Постмаркетинговое использование у пациентов, принимающих ситаглиптин.

При постмаркетинговом использовании были сообщения об остромпанкреатите, включая геморрагический или некротический панкреатит с или безлетального исхода (см. Побочные действия),

Поскольку эти отчеты были проведены на добровольцахразличного телосложения, не возможно было достоверно оценить их частоту илиустановить причинно-следственную связь с воздействием препарата.

Пациентыдолжны быть информированы о характерных симптомах острого панкреатита:постоянные, тяжелые боли в брюшной полости. Панкреатит проходил послепрекращения приема ситаглиптина.

При подозрении на панкреатит прием Янувия® идругих потенциальных препаратов, провоцирующих развитие паркреатита должен бытьпрекращен.

Особенности влияния лекарственного препарата на способностьуправлять

автотранспортом или движущимися механизмами

Учитывая возможность развития побочных эффектов на фонелечения препаратом Янувия®, нужно проявлять особую осторожность при управленииавтомобилем и работе с механизмами.

Форма выпуска

По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленкиполивинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению нагосударственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Источник: https://apteka.103.by/yanuviya-instruktsiya/

Гипогликемический препарат Янувия (инструкция и отзывы диабетиков)

Янувия: инструкция по применению

Янувия — первый противодиабетический препарат, относящийся к принципиально новой группе лекарств, ингибиторов ДПП-4. С началом производства Янувии стартовала новая инкретиновая эпоха в терапии сахарного диабета.

По мнению ученых, это изобретение не менее важно, чем открытие метформина или создание искусственного инсулина.

Новое лекарство снижает сахар так же эффективно, как и препараты сульфонилмочевины (ПСМ), но при этом не приводит к гипогликемии, легко переносится и даже способствует восстановлению бета-клеток.

Важно знать! Новинка, которую советуют врачи-эндокринологи для Постоянного контроля Диабета! Нужно всего лишь каждый день… Читать далее >>

Согласно инструкции, Янувию можно принимать с другими сахароснижающими средствами, сочетать с инсулинотерапией.

Показания к применению

По рекомендациям многочисленных диабетических ассоциаций препаратом первой линии, то есть назначаемым сразу после диагностики 2 типа диабета, является метформин. При его недостаточной эффективности добавляют лекарства второй линии.

Долгое время преимущество отдавалось препаратам сульфонилмочевины, так как они эффективнее других средств влияют на сахар крови. В настоящее время все больше врачей склоняются к новым препаратам – миметикам ГПП-1 и ингибиторам ДПП-4.

По общему правилу, Янувия – лекарство от сахарного диабета, которое добавляют к метформину на 2 этапе терапии СД. Показатель необходимости второго сахароснижающего лекарства – гликированный гемоглобин > 6,5%, при условии, что метформин принимается в дозе, близкой к максимальной, соблюдается малоуглеводная диета, обеспечивается регулярная физическая активность.

При выборе, что назначить больному: препараты сульфонилмочевины или Янувию, обращают внимание на опасность гипогликемии для больного.

Показания к приему Янувии и ее аналогов:

Здравствуйте! Меня зовут Алла Викторовна и я больше не болею сахарным диабетом! Мне понадобилось всего 30 дней и 147 руб., чтобы привести сахар в норму и не быть зависимой от бесполезных препаратов с кучей побочных эффектов.

>>Мою историю можно подробно прочитать тут

  1. Больные со сниженной чувствительностью к гипогликемии из-за нейропатии или других причин.
  2. Диабетики, предрасположенные к ночным гипогликемиям.
  3. Одинокие, пожилые больные.
  4. Диабетики, которым требуется высокая концентрация внимания при вождении машины, работе на высоте, со сложными механизмами и др.
  5. Больные с частыми гипогликемиями, принимающие сульфонилмочевину.

Естественно, перейти на Янувию может любой больной сахарным диабетом по своему желанию. Показатель эффективности Янувии – снижение гликированного гемоглобина на 0,5 и более процентов через полгода лечения. Если эти результаты не достигнуты, больному нужно подбирать другой препарат. Если ГГ снизился, но все еще не достиг нормы, в схему терапии добавляют третье сахароснижающее средство.

Как действует лекарство

Инкретины – это гормоны ЖКТ, которые вырабатываются после приема пищи и провоцируют выброс инсулина из поджелудочной железы.

После того, как они завершили свою работу, быстро расщепляются особым ферментом — дипептидилпептидазой 4 типа, или ДПП-4. Янувия ингибирует, или подавляет, этот фермент.

В результате инкретины дольше находятся в крови, а значит, синтез инсулина усиливается, а глюкоза падает.

Общая характеристика всех ингибиторов ДПП-4, применяемых при сахарном диабете:

  • Янувия и аналоги принимаются перорально, выпускаются в виде таблеток;
  • они увеличивают концентрацию инкретинов, но не более чем в 2 раза от физиологической;
  • практически не имеют нежелательных действий в ЖКТ;
  • не влияют отрицательно на вес;
  • гипогликемию при сахарном диабете вызывают гораздо реже препаратов сульфонилмочевины;
  • снижают гликированный гемоглобин на 0,5-1,8%;
  • воздействуют и на тощаковую, и на постпрандиальную гликемию. Глюкоза натощак снижается, в том числе, и благодаря уменьшению ее секреции печенью;
  • увеличивают массу бета-клеток в поджелудочной;
  • не влияют на секрецию глюкагона в ответ на гипогликемию, не уменьшают его запасы в печени.

В инструкции по применению подробно описаны особенности фармакокинетики ситаглиптина, действующего вещества Янувии. Он имеет высокую биодоступность (около 90%), всасывается из ЖКТ в течение 4 часов. Действие начинается уже спустя полчаса после приема, эффект длится более суток. В организме ситаглиптин практически не метаболизируется, 80% выводится в моче в том же виде.

Производитель Янувии – американская корпорация Мерк. Лекарство, поступающее на российский рынок, производится в Нидерландах. В настоящее время начат выпуск ситаглиптина российской компанией Акрихин. Появление его на прилавках аптек ожидается во 2 квартале 2018 г.

Инструкция по применению

Лекарство Янувия выпускается в дозировке 25, 50, 100 мг. Таблетки имеют пленочную оболочку и окрашены в зависимости от дозы: 25 мг – нежно-розовые, 50 мг – молочные, 100 мг – бежевые.

Препарат действует более 24 часов. Его принимают раз в сутки в любое время, независимо от времени еды и ее состава. По отзывам, можно сдвигать время приема Янувии на 2 часа без ущерба для гликемии.

Рекомендации из инструкции по подбору дозировки:

  1. Оптимальная доза – 100 мг. Ее назначают практически всем диабетикам, не имеющим противопоказаний. Начинать с маленькой дозировки и постепенно ее увеличивать не нужно, так как Янувия хорошо переносится организмом.
  2. В выведении ситаглиптина участвуют почки, поэтому при почечной недостаточности лекарство может накапливаться в крови. Чтобы избежать передозировки, дозу Янувии корректируют в зависимости от степени недостаточности. Если СКФ>50, назначают обычные 100 мг. При СКФ>

    Группа лекарствАктивное веществоНаименование аналогаСтрана производстваПроизводитель
    Ингибиторы ДПП-4, таблеткиситаглиптинКселевияГерманияБерлин Хеми
    саксаглиптинОнглизаВеликобританияАстра Зенека
    СШАБристолл Майерс
    вилдаглиптинГалвусШвейцарияНовартис Фарма
    Миметики ГПП-1, инъекционные шприц-ручки с растворомэксенатидБаетаВеликобританияАстра Зенека
    Баета Лонг
    лираглутидСаксендаДанияНовоНордиск
    Виктоза
    ликсисенатидЛиксумияФранцияСанофи
    дулаглутидТрулиситиШвейцарияЭли Лилли

    Дешевых аналогов у препарата Янувия пока нет, близкие по цене за месячный курс – Галвус (около 1500 руб.) и Онглиза (1900 руб.).

    Янувия или Галвус – что лучше

    Отзывы врачей свидетельствуют о том, что Галвус и Янувия максимально близки по принципу работы и сахароснижающему эффекту, несмотря на разное действующее вещество. Это подтверждают и данные исследования, в котором сравнивались препараты:

    • 1 таблетка Янувии 100 мг равноценна 2 таблеткам Галвуса 50 мг;
    • у лиц с декомпенсированным сахарным диабетом гликированный гемоглобин снизился до 7% у 59% диабетиков, принимавших Янувию, у 65% больных на Галвусе;
    • легкие гипогликемии наблюдались у 3% больных на Янувии, у 2% — на Галвусе. Тяжелые гипогликемии при приеме этих препаратов отсутствовали.

    По данным производителя, при лечении Галвусом снижаются холестерин и триглицериды крови, уменьшая тем самым риск сосудистых осложнений. У Янувии такого действия не обнаружено.

    Стоимость

    Цена за упаковку Янувии, рассчитанную на 4 недели приема, составляет от 1489 до 1697 руб. Продается она только по рецепту, выданному эндокринологом или терапевтом. Диабетики, состоящие на учете, имеют возможность получать Янувию бесплатно, так как ситаглиптин входит в перечень жизненно важных лекарств (ЖНВЛП). По отзывам, препарат пока доступен далеко не во всех регионах России.

    Отзывы диабетиков

    Принимал раньше Диабетон МВ и Сиофор, сейчас перешел на препарат Янувия. Схема лечения – 100 мг Янувии утром, 3 раза по 500 мг Сиофора днем. Какие выводы можно сделать исходя из месяца приема: сахар натощак немного увеличился, сейчас около 5,7-6,7.

    После еды тоже стал чаще превышать норму. Изменилась реакция на нагрузки. Раньше занятия уже через час вызывали гипогликемию, сахар иногда падал до 3. Сейчас плавно снижается до 5,5, а потом снова подрастает до обычного уровня.

    В целом, гликированный гемоглобин немного подрос, а колебания сахара за день сильно уменьшились.

    В Германии принимала Галвус, после переезда в Россию мой врач настаивает на Янувии. Сахар они снижают примерно одинаково, но по ощущениям раньше самочувствие было лучше. С чем это связано, не пойму. Если принять во внимание, что ощущения все-таки субъективное понятие, Янувия лечит от диабета очень хорошо.

    Лекарство Янувия добавила к комплексу Левемир + Хумалог. Первые впечатления хорошие – препарат реагирует только на высокий сахар, низкий не трогает, работает постепенно, без скачков. Дозу инсулинов уменьшила на четверть. Положительное влияние, не отмеченное в инструкции – снижение аппетита примерно на треть. Мне кажется, это действительно лекарство-прорыв.

    Лекарство очень хорошее. Нормализует сахар, помогает похудеть, не вызывает жуткого голода при пропуске еды, как Гликлазид МВ. Главный недостаток Янувии – высокая цена. С трудом дали бесплатный рецепт, теперь не могу получить таблетки в аптеке, уже и заявки оставляла. Приходится покупать самой.

    Обязательно изучите! Думаете таблетки и инсулин единственный выход держать сахар под контролем? Неправда! Самостоятельно в этом убедиться вы можете начав использовать… читать подробнее >>

Источник: http://diabetiya.ru/lechimsya/preparaty/yanuviya-instrukciya.html

Гипогликемический препарат для диабетиков Янувия

Янувия: инструкция по применению

Сахарный диабет второго типа составляет 90% всех видов диабета. С одной стороны – инсулинорезистентность мешает клеткам нормально реагировать на инсулин.

С другой стороны – дисфункция β-клеток: от нарушения пластичности до полной гибели, а у диабетиков их объем сокращается на 63% (у худых – наполовину меньше).

Все это не позволяет организму восполнять потребности в гормоне в полной мере, чтобы преодолеть инсулинорезистентность.

Чтобы разорвать этот порочный круг, разработано немало лекарств для гликемического контроля.

Бигуаниды и тиазолидиндионы борются с инсулинорезистентностью, производные сульфонилмочевины и глиниды стимулируют синтез эндогенного инсулина, Акарбоза и Глюкобай блокируют всасывание глюкозы в кишечнике, но, помимо эффективности, есть еще и вопрос безопасности. В частности, многие из них негативно влияют на массу тела, в то время как ожирение является ключевой причиной СД 2-го типа.

Медикаменты последнего поколения – это лекарства инкретинового ряда. Ингибитор ДПП-4 Янувия (международное название – Ситаглиптин, Januvia, Sitagliptin) в этом плане нейтрален – уменьшает аппетит, а со временем – и вес, и это не единственное его преимущество.

За 10 лет клинической практики накоплена достаточная доказательная база его эффективности.

Лекарственная форма и состав

Инкретиномиметик  Янувия, фото которого представлено в этом разделе, разработан на основе ситаглиптина, представленного в форме фосфата моногидрата. Используют в таблетках различной дозировки и наполнители: магний, микрокристаллическую целлюлозу, натрий, гидрофосфат кальция.

Диабетики могут различать дозировку медикамента и по цвету: с минимальной дозой – розовые, с максимальной – бежевые. В зависимости от массы, таблетки промаркированы: «221» – доза 25 мг, «112» – 50 мг, «277» – 100 мг. Расфасовано лекарство в контурную ячейковую упаковку. В каждой коробке блистеров может быть несколько.

При температурном режиме до 30º С лекарство можно хранить в пределах гарантийного срока (до года).

Как работает Янувия

Синтетический гипогликемический препарат относят к группе инкретиномиметиков, ингибирующих ДПП-4. Регулярное применение Янувии увеличивает выработку инкретинов, стимулирует их активность. Увеличивается продукция эндогенного инсулина, подавляется синтез глюкагона в печени.

Пероральный прием ингибирует распад глюкагоноподобного пептида ГПП-1, играющего фантастическую роль в реализации глюкозозависимости инсулина, и восстанавливает его физиологические концентрации. Такой комплекс мер способствует нормализации гликемии.

Инкретины вырабатывает кишечник в ответ на поступление питательных веществ. Эти гормоны и контролируют процесс синтеза собственного инсулина.

Ситаглиптин способствует снижению показателей гликированного гемоглобина, тощаковой глюкозы, массы тела. Из ЖКТ медикамент абсорбируется в кровоток в течение 1-4 часов. Время приема и калорийность пищи на фармакокинетику ингибитора не влияет.

Препарат подходит для приема в любое удобное время: до, после и во время еды. До 80% действующего компонента выводят почки. Лекарство можно использовать как в монотерапии, так и в комплексном лечении СД 2-го типа, особенно при повышенной частоте гипогликемических приступов.

В стандартной схеме Янувию дополняет Метформин, низкоуглеводное питание и дозированные физические нагрузки.

Увидеть механизм воздействия медикамента можно на этом ролике: 

Кому показан препарат

Янувию назначают при СД 2-го типа на разных этапах управления болезнью.

При сочетании с альтернативными гипогликемическими препаратами Янувию прописывают:

  • В дополнение к Метформину, если модификация образа жизни не принесла ожидаемых результатов;
  • Вместе с производными группы сульфонилмочевины – Эуглюканом, Даонилом, Диабетоном, Амарилом, если предыдущая терапия оказалась недостаточно эффективной или больной не переносит Метформин;
  • Параллельно с тиазолидиндионами – Пиоглитазаном, Розиглитазоном, если такие комбинации целесообразны.

В тройной терапии Янувию сочетают:

  • С Метформином, производными сульфонилмочевины, низкоуглеводным питанием и физическими нагрузками, если без Янувии не удалось достичь 100%-го контроля гликемии;
  • Одновременно с Метформином и тиазолидиндионами – антагонистами PPARy, если другие алгоритмы управления заболеванием оказались недостаточно эффективными.

Возможно применение Янувии в дополнение к инсулинотерапии, если медикамент решает проблему инсулинорезистентности.

Кому не назначают ситаглиптин

При СД 1-го типа и аллергии на ингредиенты формулы Янувия противопоказана. Не назначают препарат:

  1. Беременным и кормящим мамам;
  2. При диабетическом кетоацидозе;
  3. В детском возрасте.

Пациентам с почечными патологиями при назначении Янувии должно быть повышенное внимание. При тяжелой форме лучше выбрать для лечения аналоги. Больные на гемодиализе также находятся под постоянным наблюдением.

Вероятность осложнений

При передозировке, повышенной чувствительности, неудачно подобранной схеме лечения могут проявляться нежелательные последствия в виде обострения уже существующих сопутствующих болезней или развития новых. Возможны такие явления и в результате взаимодействия комплекса препаратов, которые получает диабетик.

Среди осложнений СД различают острую форму (диабетический кетоацидоз, прекома и гликемическая кома) и хроническую – ангиопатию, невропатию, ретинопатию, нефропатию, энцефалопатию и др.

  Ретинопатия – ведущая причина слепоты у диабетиков: в США – 24 тысячи новых случаев ежегодно.

Нефропатия – главная предпосылка почечной недостаточности – 44% случаев в год, нейропатия – основная причина нетравматических ампутаций конечностей (60% новых случаев в год).

При несоблюдении рекомендаций врача относительно дозировки и времени приема возможны диспепсические расстройства и нарушения ритма дефекации.

Из других побочных последствий чаще всего встречается  ослабление иммунитета, сопровождаемое инфекциями дыхательных путей.

О препарате Янувия в отзывах диабетики жалуются на головные боли и перепады кровяного давления. В анализах может быть немного повышен показатель лейкоцитов, но критическим такой уровень медики не считают. Достоверно не установлена связь приема препарата с развитием панкреатита.

нарушение сердечного ритма инфекция дыхательных путей диспепсия диспепсические расстройства

При продолжительном употреблении ситаглиптина возможны нарушения со стороны сердца, сосудов, кроветворения. Диабетик должен быть проинформирован о необходимости визита к врачу при изменении кровяного давления или сердечного ритма на фоне приема Янувии.

Случаев привыкания к медикаменту в клинической практике не зафиксировано, при недостаточной модификации образа жизни возможна лишь низкая его эффективность.

 Случаи передозировки

Янувия – серьезное лекарство, и неукоснительное соблюдение рекомендаций эндокринолога – главное условие его эффективности. Стартовая безопасная норма ситаглиптина – 80 мг.

Исследования по изучению последствий передозировки проводились при десятикратном увеличении этой дозы.

Если развивается гипогликемический приступ, пострадавший жалуется на головную боль, слабость, наблюдаются диспепсические расстройства, ухудшение самочувствия, надо промыть желудок, дать больному абсорбирующие препараты.

В больнице диабетику будет проведена симптоматическая терапия.Случаи передозировки фиксируются крайне редко.

Обычно это связано с индивидуальной непереносимостью или последствиями воздействия других препаратов, применяемых в комплексном лечении.

Гемодиализ Янувии малоэффективен. За 4 часа, пока длилась процедура, после употребления разовой дозы вышло лишь 13% лекарства.

Возможности Янувии при комплексном лечении

Ситаглиптин не угнетает активность Симвастатина, Варфарина, Метформина, Розиглитазона. Янувию могут применять женщины, регулярно использующие оральные контрацептивы. Параллельное назначение с Диоксином немного усиливает возможности последнего, но корректировки дозы такие изменения не требуют.

Можно использовать Янувию в комбинации с циклоспорином или ингибиторами (типа Кетоконазола). Воздействие ситаглиптина в этих случаях не критическое и не меняет условий приема лекарств.

Так как при лечении СД 2-го типа почки работают с двойной нагрузкой, при подборе комплекса медикаментов надо учитывать их состояние и возможности.

Рекомендации по применению

Для лекарства Янувия инструкция по применению составлена достаточно подробно, и изучить ее надо до начала курса лечения.

Пища на эффективность препарата не влияет, поэтому пить таблетки можно в любое время с соблюдением определенного интервала.

Если время приема пропущено, лекарство надо выпить при первом удобном случае. Удваивать норму при этом опасно, так как между дозами должен быть суточный промежуток времени.

Стандартная доза Янувии – 100 мг/сут. При почечных патологиях легкой и средней степени тяжести назначают 50 мг/сут., если болезнь прогрессирует и переходит в тяжелую форму, норму корректируют до 25 мг/сут. Если лекарство используется в комплексе с другими сахаропонижающим средствами, во избежание гипогликемии дозы инсулина или таблеток надо уменьшить.

При необходимости проводят диализ, назначая при этом минимальную дозу. Время приема Янувии ко времени проведения процедуры не привязано. В зрелом (от 65 лет) возрасте диабетики могут использовать лекарство без дополнительных ограничений, если нет еще осложнений со стороны почек. В последнем случае требуется коррекция дозы.

Источник: https://PriDiabete.ru/preparaty/yanuviya.html

Янувия: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Янувия: инструкция по применению

Сахарный диабет привносит в жизнь различные проблемы. Он заставляет соблюдать строгую диету и физические нагрузки, но это помогает не всегда. В некоторых случаях пациент нуждается в медикаментозной помощи. Янувия – лекарство для лечения сахарного диабета второго типа.

Применение

Янувия входит в класс инкретинов (гормоны, вызывающие образование инсулина после употребления еды). Если дозы лекарства носят поддерживающий характер, то препарат не способствует выработке ДПП-8 ферментов.

Янувия способствует блокированию действия ДПП-4. Препарат увеличивает количество инкретинов и приводит к их активности. Также усиливается выработка инсулина в бета-клетках поджелудочной железы.

Препарат выполняет следующие действия:

  • Снижает уровень гликированного гемоглобина.
  • Убирает повышенный число углеводов в крови.
  • Способствует нормализации веса тела пациента.

Действия фармакокинетического характера препарата различаются у людей, болеющих сахарным диабетом.

Действующее вещество лекарственного средства – ситаглиптин. Его абсорбция происходит за несколько часов после употребления лекарства. Препарат обменивается клетками с белками плазмы. Большая часть активного вещества выводится из организма в неизменном виде с помощью почечных канальцев, активно производя секрецию.

Янувия назначается пациентам недетского возраста, которые болеют сахарным диабетом второго типа. Он нужен для контроля уровня сахара. Используется для монотерапии (вместе с другими препаратами, имеющими схожий алгоритм действия).

Препарат используется больными, которые не получили достаточного эффекта от диет и физических нагрузок, если применение метформина не допускается из-за отторжения организмом.

Янувия может назначаться для проведения лечения вместе с метформином и рецепторами, активируемыми пероксисомными пролифераторами, при отсутствии хорошего эффекта от соблюдения диетотерапии и физических нагрузок.

Препарат может использоваться для тройной терапии. Помимо него, в лечение включаются еще два лекарства, имеющие схожий алгоритм действия. Такой тип терапии используется, когда эффекта от двойной схемы не наблюдается.

Лекарство может применяться вместе с инсулинотерапией, если она не показала достаточного результата самостоятельно.

Исследования, способные выявить вред препарата во время периода беременности не проводились. Использование лекарственного средства в таких случаях не допускается. Женщину необходимо перевести на инсулин.

Исследование действия препарата на детей до 18 лет не проводились. Использование не допускается, препарат необходимо заменить инсулином.

Формы выпуска

Препарат выпускается в форме небольших картонных коробок, содержащих по 28 таблеток, каждая из которых имеет в своем составе 100 мг активного вещества.

Дозировка

Применение лекарства следует начинать с дозы, равной 0,1 г действующего вещества.

Не требуется корректировка дозировок при использовании препарата вместе с метформином.

Дозы могут корректироваться в том случае, если препарат используется вместе инсулином. Это нужно для снижения вероятности появления гипогликемии.

Если пациент болеет почечной недостаточностью легкого типа, то корректировать дозы не требуется.

Для людей, страдающих почечной недостаточностью средней тяжести, а также других заболеваний почек, требуется принимать 0,05 г препарата.

При тяжелой форме почечной недостаточности и других патологиях почек необходимо снижать дозировку до 0,025 г активного вещества ежедневно.

Для людей, страдающих печеночной недостаточностью, не требуется корректировать дозы медикамента. Исследования для пациентов, имеющих тяжелую стадию почечной недостаточности, не проводились.

Пациентам пожилого возраста не требуется изменять дозировки препарата. Но следует осторожнее отнестись лицам, возраст которых больше 75 лет. Исследования для этой группы не проводились.

Побочные эффекты

Рассмотрим побочные эффекты ситаглиптина:

  • Проблемы с обменом веществ. Гипогликемия.
  • Боли в области головы.
  • Проблемы в скелетно-мышечной ткани человека. Болевые синдромы в суставах.
  • Головокружительность.
  • Запор.
  • Диарея.
  • Тошнота и рвота.

Также побочные эффекты возникают при одновременном употреблении ситаглиптина и метформина/инсулина:

  • Гипогликемия.
  • Избыточное скопление газов в кишечнике.
  • Сонное состояние.
  • Запор.
  • Диарея.

Лекарственный препарат приемлемо переносится пациентами. Побочные эффекты возникают достаточно редко.

Цена

Данный препарат достаточно дорогой. Его можно приобрести по цене от 1500 до 2000 руб. за 28 таблеток по 100 мг активного вещества.

Аналоги

Рассмотрим Янувия аналоги:

  • Авандамет. Содержит в своем составе метформин и росиглитазон. Может использоваться в составе комбинированной терапии с инсулином и другими препаратами гипогликемического действия. Противопоказан беременным женщинам и детям. Найти в аптеках получается не всегда, средняя цена – 2400 руб.
  • Авандия. Является рецептурным лекарственным средством. Понижает содержание сахара в кровеносной системе, повышает чувствительность тканей жиров к инсулину. Увеличивает скорость метаболизма в организме. Можно приобрести в аптеках за 1500 руб.
  • Арфазетин. Обладает гипогликемическим действием, понижает содержание сахара в крови. Практически не обладает побочными эффектами. Не подходит для полноценного лечения диабетиков, необходимо использовать в составе комбинированной терапии. Арфазетин дешевле, чем другие препараты подобного действия. Цена – 81 руб.
  • Багомет. Используется, если диета и физическая активность не принесли нужных результатов. Руководство по применению запрещает использовать препарат во время беременности и лактации. При лечении необходимо воздержаться от алкогольных напитков и лекарственных средств, содержащих этанол. Можно купить за 332 руб.
  • Виктоза. Крайне дорогой препарат. Содержит действующее вещество лираглутид. Продается в виде раствора для инъекций. Можно купить за 10700 руб.
  • Галвус. Содержит активное вещество вилдаглиптин. Повышает чувствительность бета-клеток к глюкозе, что увеличивает выработку инсулина. Используется, если физические нагрузки и диета не принесли результатов. Может применяться в составе комбинированной терапии. Цена – 842 руб.
  • Галвус Мет. То же самое, что и предыдущий препарат. Отличается только наличием в своем составе метформина. Можно приобрести за 1500 руб.
  • Гальвус. Улучшает гликемический контроль, способствует повышению метаболизма. Гальвус или Галвус? Часто спрашивают, что лучше. Первый препарат дешевле, но его сложнее найти в аптеках. Цена – 1257 руб.
  • Глиформин Пролонг. Уменьшает глюконеогенез в печении. Повышает чувствительность тканей. Отличается большим сроком высвобождения активных элементов. Можно приобрести за 244 руб.
  • Глюкофаж. Содержит действующее вещество метформин. На фоне приема снижается вес за счет повышения уровня метаболизма. Может приниматься детьми после 10 лет. Противопоказан беременным и в период лактации. Можно купить за 193 руб.
  • Метформин. Убыстряет процесс превращения глюкозы в гликоген. Практически не имеет связей с белками плазмы. В период лечения необходимо контролировать текущее состояние почек. Цена – 103 руб.
  • Янумет. Содержит действующие вещества ситаглиптин и метформин. Используется для комбинированной терапии. Цена – 2922 руб.

Все аналоги препарата необходимо применять осторожно, они имеют другие дозировки. Перед сменой лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом.

Отзывы

Рассмотрим отзывы, которые оставляют люди про препарат:

Первый пациент (http://otzyvy.pro/reviews/otzyvy-yanuviya-instrukciya-po-primeneniyu-cena-analogi-154286.html) начал принимать препарат для лечения от диабета. Первое время, из-за приема таблеток, он чувствовал ухудшения в физическом плане. Но скоро уровень инсулина у него стал налаживаться. Пациент пишет, что данное средство улучшает самочувствие.

У Натальи обнаружили диабет (http://otzyvy.pro/reviews/otzyvy-yanuviya-69416.html). Врач назначил ей принимать лекарство для дополнения к физическим нагрузкам и диетотерапии. Сначала она испытывали побочные эффекты, такие как головокружение и боль в желудке. Через несколько дней они прошли. Женщина отмечает, что препарат отлично действует. Из недостатков выделяет его высокую стоимость.

Антон принимает препарат уже год (http://ru.otzyv.com/yanuviya), и он доволен его эффективностью. Пишет, что некоторые проблемы ушли сами собой. Из недостатков можно выделить только стоимость лекарства.

Отзывы говорят о том, что данный препарат – хорошее средство для лечения диабета. Побочные эффекты возникают, но уходят.

Итог

Данное лекарство – хорошая возможность для нормализации уровня сахара в крови. Использовать препарат нужно осторожно, предварительно проконсультировавшись со специалистом.

Сохранить или поделиться:

Отзывы читателей

Источник: http://medamo.ru/bolezni/tabletki-ot-saxarnogo-diabeta/yanuviya

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.